JAK是一种非受体酪氨酸激酶，在受到特异性生长因子、生长激素、趋化因子、细胞因子和多种细胞表面受体刺激后被激活，使其具有酪氨酸激酶活性并成对结合，二聚体JAK能发生自发性磷酸化，与STAT蛋白结合，使STAT转录因子磷酸化并转移到细胞核内，影响DNA转录，从而影响基因表达。

在说到JAK靶点之前，科学家首先研究的是STAT通路，STAT通路相当于一个神奇又别致的启动程序，STAT 家 族 有 7 个 成 员：Stat1、Stat2、Stat3、Stat4、Stat5a、Stat5b和Stat6，相对分子质量为 8.6×104~1.15×105，从 N 端到 C 端共有 6 个区域，其中，N- 末端区为 STAT 形成二聚物的部位，可与其他转录因子结合；DNA 结合区可决定 STAT 与靶基因调控区 DNA 的结合；SH2 区的功能是识别特异性的受体酪氨酸激酶区域，与活性JAK协同促进STAT二聚体形成；转录活性区位于C端，其中的磷酸丝氨酸决定STAT的核转位，调控转录反应。

恒瑞医药的SHR0302是高选择性的JAK1抑制剂，目前在国内同行中开发进度最快，且计划中美两地同步开发，2018年年初已被有偿许可给Arcutis，许可剂型范围为用于皮肤疾病治疗的局部外用制剂。恒瑞医药展开的一系列开发与合作体现了对产品的良好信心，若进展顺利，预计SHR0302最早将于2021-2022年在国内上市，其后续市场值得期待。

恒瑞的SHR0302产品特色鲜明，所在细分市场正处于快速成长期，未来拥有良好市场潜力。公开资料显示，全球JAK抑制剂市场规模超35亿美元，处于快速增长期，华尔街预期新一代产品JAK1抑制剂Upadacitinib销售峰值有望突破38亿美金。

恒瑞在JAK靶点研发的布局紧紧跟随国外一线靶点，竞争格局相当有优势。

溃疡性结肠炎是一种结肠和直肠慢性非特异性炎症性疾病，至今病因仍不十分清楚，目前认为炎性肠病的发病是外源物质引起宿主反应、基因和免疫影响三者相互作用的结果。病程漫长，常反复发作。症状以腹泻为主，排出含有血、脓和黏液的粪便，常伴有阵发性结肠痉挛性疼痛，严重者出现全身中毒症状。克罗恩病也是一种原因不明的肠道炎症性疾病，多发于末端回肠和右半结肠，和慢性非特异性溃疡性结肠炎统称为炎症性肠病（IBD）。

目前获得FDA批准上市的JAK1抑制剂有托法替尼、芦可替尼和巴瑞昔替尼三种。2019年3月29日，安斯泰来的Smyraf获得日本PMDA批准上市。