2022年8月15日，绿叶制药集团宣布，其在研新药 -- 注射用醋酸戈舍瑞林缓释微球（LY01005）用于治疗乳腺癌的上市申请已获得中国国家药品监督管理局药品审评中心受理。LY01005用于治疗前列腺癌的新药上市申请也在中国处于审评阶段。

凭借全球领先的微球技术平台优势，绿叶制药的微球产品线正在加速商业化进程。继瑞欣妥^®（注射用利培酮微球（II））作为中国首个自主创新微球制剂在华获批上市之后，LY01005有望成为全球唯一的戈舍瑞林微球制剂，这是绿叶制药在微球技术领域的研发实力与工业化水平的又一验证。

LY01005创新突破现有戈舍瑞林剂型，临床优势显著

戈舍瑞林是一种促性腺激素释放激素（Gonadotropin-releasing hormone, GnRH）激动剂，用于乳腺癌、前列腺癌及子宫内膜异位症等多种病症的治疗。此类药物的治疗作用有赖于通过缓释的方式来达到持续的药物释放，然而，戈舍瑞林已上市的唯一剂型为皮下植入剂。

LY01005基于绿叶制药全球领先的微球技术平台自主研发，通过创新微球技术，以肌肉注射的方式每月给药一次，在给药周期内可实现平稳的药物释放。此外，LY01005可减少注射部位不良反应，提高患者用药感受，减轻护理难度，提升患者的耐受性和依从性。

LY01005的上市申请基于其Ⅲ期临床试验。研究结果显示：LY01005以3.6mg剂量每28天肌肉注射一次，可有效控制乳腺癌患者的血清雌二醇至绝经后水平，临床疗效与对照药相当；安全性方面与对照药特征相似，且无注射部位不良反应，患者依从性有所增加，整体临床安全耐受性良好。

改善生存情况和生育前景，戈舍瑞林等GnRH激动剂为共识首选

GLOBOCAN数据库显示：2020年全球新发乳腺癌约226万例，首次成为最常见的癌症^[1]。而我国乳腺癌患者的年轻化趋势明显，中位诊断年龄为48至50岁，约有60%的患者在诊断时为绝经前状态^[2]。

绝经前女性下丘脑分泌的GnRH所带来的雌激素释放，会促进乳腺肿瘤的生长，数十年来，乳腺癌治疗通过卵巢功能抑制（ovarian function suppression，OFS）以抑制雌激素的释放。以戈舍瑞林为代表的GnRH激动剂是OFS治疗中最常见的去势药物^[2]。

《中国早期乳腺癌卵巢功能抑制临床应用专家共识（2021年版）》指出，单独应用OFS药物能够降低50岁以下乳腺癌患者的复发风险并改善生存情况，建议将GnRH激动剂作为绝经前激素受体阳性的早期乳腺癌OFS的首选；此外，无论激素受体阳性或阴性的绝经前乳腺癌患者，均推荐在（新）辅助化疗前和化疗过程中使用OFS药物保护卵巢功能，改善生育前景^[2]。

在临床需求的推动下，IQVIA数据显示：2021年中国GnRH激动剂产品的市场总值达到约人民币89.7亿元，2019年至2021年的复合年均增长率达到18.4%。

打破国外垄断，领先微球技术平台创新成果持续转化

微球制剂可针对临床需求设计不同的释放速度和周期，实现平稳持续释放药物一周至数月，进而提高疗效，提升治疗安全性和依从性，具有明显的临床优势。然而，作为一种复杂制剂，微球制剂的研发、生产难度大、技术壁垒高，该技术主要被几家国外企业所掌握。绿叶制药在该领域深耕多年，现已成功实现产业化转换，打破国外技术垄断。

围绕患者需求，公司深度布局肿瘤、中枢神经等重大疾病领域，基于微球技术平台构建了丰富的产品组合。除了LY01005及已在华上市的瑞欣妥^®，另有治疗帕金森病的注射用罗替戈汀缓释微球（LY03003），治疗帕金森病及不宁腿综合征的LY03009等微球产品在中国和海外多个国家开展临床研究。后续新药将与已上市产品形成协同组合效应，发挥公司在这一技术领域的优势力量，为患者带来治疗新选择。

关于绿叶制药集团

绿叶制药集团是致力于创新药物的研发、生产和销售的国际化制药公司。绿叶制药在中国、美国和欧洲设有研发中心，拥有超过30个中国在研药物和10多个海外在研药物，在中枢神经和肿瘤领域已有多个创新制剂和创新药在欧洲、美国、日本开展注册及临床研究。绿叶制药在微球、脂质体、透皮释药等先进药物递送技术领域达到国际先进水平，在新分子实体、生物抗体领域收获多项创新成果，并在细胞治疗、基因治疗等领域进行了积极布局和开发。 

绿叶制药深度布局全球供应链体系，已在全球建有8大生产基地，超过30条生产线，并建立了与国际接轨的GMP质量管理和控制体系。公司现有30余个上市产品，产品覆盖肿瘤、中枢神经、心血管、消化与代谢等治疗领域；业务遍及全球80多个国家和地区，其中包括中国、美国、欧洲、日本等全球主要医药市场，以及高速增长的各地新兴市场。

参考文献：

[1].  曹毛毛, 陈万青. GLOBOCAN 2020全球癌症统计数据解读［J］. 中国医学前沿杂志(电子版), 2021, 13(3): 63-69.

[2].  胡夕春等. 中国早期乳腺癌卵巢功抑制临床应用专家共识（2021年版）［J］.中国癌症杂志, 2022, 33(2): 177-190.

消息来源 : 绿叶制药